Author/Authors :
Brian Clarke، نويسنده , , Emmanuel Demont، نويسنده , , Colin Dingwall، نويسنده , , Rachel Dunsdon، نويسنده , , Andrew Faller، نويسنده , , Julie Hawkins، نويسنده , , Ishrut Hussain، نويسنده , , David Macpherson، نويسنده , , Graham Maile، نويسنده , , Rosalie Matico، نويسنده , , Peter Milner، نويسنده , , Julie Mosley، نويسنده , , Alan Naylor، نويسنده , , Alistair O’Brien، نويسنده , , Sally Redshaw، نويسنده , , David Riddell، نويسنده , , Paul Rowland، نويسنده , , Virginie Soleil، نويسنده , , Kathrine J. Smith، نويسنده , , Steven Stanway، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Inhibition of the aspartyl protease BACE-1 has the potential to deliver a disease-modifying therapy for Alzheimer’s disease. Herein, is described the lead generation effort which resulted, with the support of X-ray crystallography, in the discovery of potent inhibitors based on a hydroxy ethylamine (HEA) transition-state mimetic. These inhibitors were capable of lowering amyloid production in a cell-based assay.
Keywords :
Alzheimer , BACE-1 , Aspartic protease , Hydroxy ethylamine
