Author/Authors :
Brian Clarke، نويسنده , , Emmanuel Demont، نويسنده , , Colin Dingwall، نويسنده , , Rachel Dunsdon، نويسنده , , Andrew Faller، نويسنده , , Julie Hawkins، نويسنده , , Ishrut Hussain، نويسنده , , David Macpherson، نويسنده , , Graham Maile، نويسنده , , Rosalie Matico، نويسنده , , Peter Milner، نويسنده , , Julie Mosley، نويسنده , , Alan Naylor، نويسنده , , Alistair O’Brien، نويسنده , , Sally Redshaw، نويسنده , , David Riddell، نويسنده , , Paul Rowland، نويسنده , , Virginie Soleil، نويسنده , , Kathrine J. Smith، نويسنده , , Steven Stanway، نويسنده , , et al، نويسنده ,
Abstract :
This paper describes the discovery of non-peptidic, potent, and selective hydroxy ethylamine (HEA) inhibitors of BACE-1 by replacement of the prime side of a lead di-amide 2. Inhibitors with nanosmolar potency and high selectivity were identified. Depending on the nature of the and substituents, two different binding modes were observed in X-ray co-crystal structures.
Keywords :
Aspartic protease , Hydroxy ethylamine , Alzheimer , BACE-1
