Title of article :
BACE-1 inhibitors part 3: Identification of hydroxy ethylamines (HEAs) with nanomolar potency in cells
Author/Authors :
Paul Beswick، نويسنده , , Nicolas Charrier، نويسنده , , Brian Clarke، نويسنده , , Emmanuel Demont، نويسنده , , Colin Dingwall، نويسنده , , Rachel Dunsdon، نويسنده , , Andrew Faller، نويسنده , , Robert Gleave، نويسنده , , Julie Hawkins، نويسنده , , Ishrut Hussain، نويسنده , , Christopher N. Johnson، نويسنده , , David Macpherson، نويسنده , , Graham Maile، نويسنده , , Rosalie Matico، نويسنده , , Peter Milner، نويسنده , , Julie Mosley، نويسنده , , Alan Naylor، نويسنده , , Alistair O’Brien، نويسنده , , Sally Redshaw، نويسنده , , David Riddell، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information :
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages :
5
From page :
1022
To page :
1026
Abstract :
This article is focusing on further optimization of previously described hydroxy ethylamine (HEA) BACE-1 inhibitors obtained from a focused library with the support of X-ray crystallography. Optimization of the non-prime side of our inhibitors and introduction of a 6-membered sultam substituent binding to Asn-294 as well as a fluorine in the C-2 position led to derivatives with nanomolar potency in cell-based assays.
Keywords :
Alzheimer , BACE-1 , Aspartic protease , Hydroxy ethylamine
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year :
2008
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number :
799105
Link To Document :
https://search.isc.ac/dl/search/defaultta.aspx?DTC=10&DC=799105
بازگشت