Author/Authors :
Guoqing Li، نويسنده , , Andrew W. Stamford، نويسنده , , Ying Huang، نويسنده , , Kuo-Chi Cheng، نويسنده , , John Cook، نويسنده , , Constance Farley، نويسنده , , Jun Gao، نويسنده , , Lorraine Ghibaudi، نويسنده , , William J. Greenlee، نويسنده , , Mario Guzzi، نويسنده , , Margaret Van Heek، نويسنده , , Joyce J. Hwa، نويسنده , , Joe Kelly، نويسنده , , Deborra Mullins، نويسنده , , Eric M. Parker، نويسنده , , Sam Wainhaus، نويسنده , , Xiaoping Zhang، نويسنده ,
Abstract :
We have derived a novel series of neuropeptide Y (NPY) Y5 receptor antagonists from the biphenylurea 3. Cyclohexylurea 21c, a member of the series, is a potent NPY Y5 receptor antagonist that exhibits excellent pharmacokinetic parameters in rats and dogs. On chronic oral administration to diet-induced obese rats, 21c displayed an anti-obesity profile, causing a modest reduction in food intake, a significant decrease in body weight gain, a decrease in adipose mass, and an increase in lean tissue mass.