Author/Authors :
Manisha Moorjani، نويسنده , , Xiaohu Zhang، نويسنده , , Yongsheng Chen، نويسنده , , Emily Lin، نويسنده , , Jaimie K. Rueter، نويسنده , , Raymond S. Gross، نويسنده , , Marion C. Lanier، نويسنده , , John E. Tellew، نويسنده , , John P. Williams، نويسنده , , Sandra M. Lechner، نويسنده , , Siobhan Malany، نويسنده , , Mark Santos، نويسنده , , Paddi Ekhlassi، نويسنده , , Julio C. Castro-Palomino، نويسنده , , Mar?´a I. Crespo، نويسنده , , Maria Prat، نويسنده , , Silvia Gual، نويسنده , , Jose Luis Diaz-Rossello، نويسنده , , John Saunders، نويسنده , , Deborah H. Slee، نويسنده ,
Abstract :
In this report, the design and synthesis of a series of pyrimidine based adenosine A2A antagonists are described. The strategy and outcome of expanding SAR exploration to attenuate hERG and improve selectivity over A1 are discussed. Compound 33 exhibited excellent potency, selectivity over A1, and reduced hERG liability.
Keywords :
HERG , A2a antagonists , Adenosine receptor , Parkinson’s disease , Phenacylaminopyrimidines
