Title of article :
Novel HCV NS5B polymerase inhibitors derived from 4-(1′,1′-dioxo-1′,4′-dihydro-1′λ6-benzo[1′,2′,4′]thiadiazin-3′-yl)-5-hydroxy-2H-pyridazin-3-ones. Part 1: Exploration of 7′-substitution of benzothiadiazine
Author/Authors :
Yuefen Zhou، نويسنده , , Stephen E. Webber، نويسنده , , Douglas E. Murphy، نويسنده , , Liansheng Li، نويسنده , , Peter S. Dragovich and Shella A. Fuhrman، نويسنده , , Chinh V. Tran، نويسنده , , Zhongxiang Sun، نويسنده , , Frank Ruebsam، نويسنده , , Amit M. Shah، نويسنده , , Mei Tsan، نويسنده , , Richard E. Showalter، نويسنده , , Rupal Patel، نويسنده , , Bin Li، نويسنده , , Qiang Zhao، نويسنده , , Qing Han، نويسنده , , Thomas Hermann، نويسنده , , Charles R. Kissinger، نويسنده , , Laurie LeBrun، نويسنده , , Maria V. Sergeeva، نويسنده , , Leo Kirkovsky، نويسنده ,
Abstract :
5-Hydroxy-3(2H)-pyridazinone derivatives were investigated as inhibitors of genotype 1 HCV NS5B polymerase. The synthesis, structure–activity relationships (SAR), metabolic stability, and structure-based design approach for this new class of compounds are discussed.
Keywords :
Pyridazinones , RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) , structure-based design , Small molecule , 5-Hydroxy-3(2H)-pyridazinone derivatives , Non-nucleoside NS5B inhibitors , Hepatitis C virus (HCV)
