Author/Authors :
Clare London، نويسنده , , Scott B. Hoyt، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده , , Brande S. Williams، نويسنده , , Vivien A. Warren، نويسنده , , Richard Tschirret-Guth، نويسنده , , McHardy M. Smith، نويسنده , , Birgit T. Priest، نويسنده , , Erin McGowan، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Xiaohua Li، نويسنده , , Bindhu V. Karanam، نويسنده , , Nina Jochnowitz، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , John P. Felix، نويسنده , , Brian Dean، نويسنده , , Catherine Abbadie، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , Joseph L. Duffy، نويسنده ,
Abstract :
A series of imidazopyridines were evaluated as potential sodium channel blockers for the treatment of neuropathic pain. Several members were identified with good hNav1.7 potency and excellent rat pharmacokinetic profiles. Compound 4 had good efficacy (52% and 41% reversal of allodynia at 2 and 4 h post-dose, respectively) in the Chung rat spinal nerve ligation (SNL) model of neuropathic pain when dosed orally at 10 mg/kg.
Keywords :
Sodium channel blockers , hNav1.7 , Neuropathic pain , Voltage-gated sodium channels
