Author/Authors :
Xiaohu Zhang، نويسنده , , Jaimie K. Rueter، نويسنده , , Yongsheng Chen، نويسنده , , Manisha Moorjani، نويسنده , , Marion C. Lanier، نويسنده , , Emily Lin، نويسنده , , Raymond S. Gross، نويسنده , , John E. Tellew، نويسنده , , John P. Williams، نويسنده , , Sandra M. Lechner، نويسنده , , Stacy Markison، نويسنده , , Tanya Joswig، نويسنده , , Siobhan Malany، نويسنده , , Mark Santos، نويسنده , , Julio C. Castro-Palomino، نويسنده , , Mar?´a I. Crespo، نويسنده , , Maria Prat، نويسنده , , Silvia Gual، نويسنده , , Jose Luis Diaz-Rossello، نويسنده , , John Saunders، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of N-pyrimidinyl-2-phenoxyacetamide adenosine A2A antagonists is described. SAR studies led to compound 14 with excellent potency (Ki = 0.4 nM), selectivity (A1/A2A > 100), and efficacy (MED 10 mg/kg po) in the rat haloperidol-induced catalepsy model for Parkinson’s disease.
