Author/Authors :
Scott D. Edmondson، نويسنده , , Lan Wei، نويسنده , , Jinyou Xu، نويسنده , , Jackie Shang، نويسنده , , Shiyao Xu، نويسنده , , Jianmei Pang، نويسنده , , Ashok Chaudhary، نويسنده , , Dennis C. Dean، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Sangita B. Patel، نويسنده , , Giovanna Scapin، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , Maria G. Beconi، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis, selectivity, rat pharmacokinetic profile, and drug metabolism profiles of a series of potent fluoroolefin-derived DPP-4 inhibitors (4) are reported. A radiolabeled fluoroolefin 33 was shown to possess a high propensity to form reactive metabolites, thus revealing a potential liability for this class of DPP-4 inhibitors.
Keywords :
Fluoroolefin , DPP-4 , dipeptidyl peptidase IV , Oxadiazole , Amide bond mimic , Amide bond mimetic , Amide bond bioisostere , QPP , DPP-II
