Author/Authors :
Zhen-wei Cai، نويسنده , , Donna Wei، نويسنده , , Gretchen M. Schroeder، نويسنده , , Lyndon A.M. Cornelius، نويسنده , , Kyoung Kim، نويسنده , , Xiao-Tao Chen، نويسنده , , Robert J. Schmidt، نويسنده , , David K. Williams، نويسنده , , John S. Tokarski، نويسنده , , Yongmi An، نويسنده , , John S. Sack، نويسنده , , Veeraswamy Manne، نويسنده , , Amrita Kamath، نويسنده , , Yueping Zhang، نويسنده , , Punit Marathe، نويسنده , , John T. Hunt، نويسنده , , Louis J. Lombardo، نويسنده , , Joseph Fargnoli، نويسنده , , Robert M. Borzilleri، نويسنده ,
Abstract :
A series of acylurea analogs derived from pyrrolopyridine and aminopyridine scaffolds were identified as potent inhibitors of Met kinase activity. The SAR at various positions of the two kinase scaffolds was investigated. These studies led to the discovery of compounds 3b and 20b, which demonstrated favorable pharmacokinetic properties in mice and significant antitumor activity in a human gastric carcinoma xenograft model.
