Author/Authors :
J.N. Cumming، نويسنده , , T.X. Le، نويسنده , , S. Babu، نويسنده , , C. Carroll، نويسنده , , X. Chen، نويسنده , , L. Favreau، نويسنده , , P. Gaspari، نويسنده , , S. T. Guo، نويسنده , , D.W. Hobbs، نويسنده , , Y. Huang، نويسنده , , U. Iserloh، نويسنده , , M.E. Kennedy، نويسنده , , R. Kuvelkar، نويسنده , , G. Li، نويسنده , , J. Lowrie، نويسنده , , N.A. McHugh، نويسنده , , L. Ozgur، نويسنده , , J. Pan، نويسنده , , E.M. Parker، نويسنده , , K. Saionz، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Guided by structure-based design, we synthesized two novel series of potent inhibitors of BACE1 and generated extensive SAR around both the prime and non-prime side binding pockets. The key feature of both series is a cyclic amine motif specifically crafted to achieve interactions with both the flap and with the S2′ pocket.
Keywords :
Alzheimer’s Disease , BACE , Aspartyl protease inhibitors , peptidomimetics , ?-Secretase
