Author/Authors :
Ronald M. Kim، نويسنده , , Sheng-Jiang Chang، نويسنده , , Ashley R. Lins، نويسنده , , Ed Brady، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Qing Dallas-Yang، نويسنده , , Victor Ding، نويسنده , , Jasminka Dragovic، نويسنده , , Susan Iliff، نويسنده , , Guoqiang Jiang، نويسنده , , Steven Mock، نويسنده , , Sajjad Qureshi، نويسنده , , Richard Saperstein، نويسنده , , Deborah Szalkowski، نويسنده , , Constantin Tamvakopoulos، نويسنده , , Laurie Tota، نويسنده , , Michael Wright، نويسنده , , Xiaoyan Ye and Xiaodong Yang، نويسنده , , James R. Tata، نويسنده , , Kevin Chapman، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The discovery and optimization of potent and selective aminobenzimidazole glucagon receptor antagonists are described. One compound possessing moderate pharmacokinetic properties in multiple preclinical species was orally efficacious at inhibiting glucagon-mediated glucose excursion in transgenic mice expressing the human glucagon receptor, and in rhesus monkeys. The compound also significantly lowered glucose levels in a murine model of diabetes.
