Title of article
Discovery of potent, orally active benzimidazole glucagon receptor antagonists
Author/Authors
Ronald M. Kim، نويسنده , , Sheng-Jiang Chang، نويسنده , , Ashley R. Lins، نويسنده , , Ed Brady، نويسنده , , Mari R. Candelore، نويسنده , , Qing Dallas-Yang، نويسنده , , Victor Ding، نويسنده , , Jasminka Dragovic، نويسنده , , Susan Iliff، نويسنده , , Guoqiang Jiang، نويسنده , , Steven Mock، نويسنده , , Sajjad Qureshi، نويسنده , , Richard Saperstein، نويسنده , , Deborah Szalkowski، نويسنده , , Constantin Tamvakopoulos، نويسنده , , Laurie Tota، نويسنده , , Michael Wright، نويسنده , , Xiaoyan Ye and Xiaodong Yang، نويسنده , , James R. Tata، نويسنده , , Kevin Chapman، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
5
From page
3701
To page
3705
Abstract
The discovery and optimization of potent and selective aminobenzimidazole glucagon receptor antagonists are described. One compound possessing moderate pharmacokinetic properties in multiple preclinical species was orally efficacious at inhibiting glucagon-mediated glucose excursion in transgenic mice expressing the human glucagon receptor, and in rhesus monkeys. The compound also significantly lowered glucose levels in a murine model of diabetes.
Keywords
Glucagon receptor antagonist , type 2 diabetes , Benzimidazole
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799635
Link To Document