Title of article
Balancing oral exposure with Cyp3A4 inhibition in benzimidazole-based IGF-IR inhibitors
Author/Authors
Kurt Zimmermann، نويسنده , , Mark D. Wittman، نويسنده , , Mark G. Saulnier، نويسنده , , Upender Velaparthi، نويسنده , , David R. Langley، نويسنده , , Xiaopeng Sang، نويسنده , , David Frennesson، نويسنده , , Joan Carboni، نويسنده , , Aixin Li، نويسنده , , Ann Greer، نويسنده , , Marco Gottardis، نويسنده , , Ricardo M. Attar، نويسنده , , Zheng Yang، نويسنده , , Praveen Balimane، نويسنده , , Lorell N. Discenza، نويسنده , , Dolatrai Vyas، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
6
From page
4075
To page
4080
Abstract
3-(Benzimidazol-2-yl)-pyridine-2-one-based ATP competitive inhibitors of Insulin-like Growth Factor 1 Kinase (IGF-IR) were optimized for reduced Cyp3A4 inhibition and improved oral exposure. The use of malonate as methyl anion synthon via SNAr reaction and double decarboxylation under mild conditions is demonstrated.
Keywords
Malonate , SNAr reaction , PKA , Oral bioavailability , CYP3A4 , Cytochrome 3A4 , IGF-IR inhibitor , Methyl anion synthon , Oral exposure , Decarboxylation
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799720
Link To Document