Author/Authors :
James W. Janetka، نويسنده , , Lynsie Almeida، نويسنده , , Susan Ashwell، نويسنده , , Patrick J. Brassil، نويسنده , , Kevin Daly، نويسنده , , Chun Deng، نويسنده , , Thomas Gero، نويسنده , , Roberta E. Glynn، نويسنده , , Candice L. Horn، نويسنده , , Stephanos Ioannidis، نويسنده , , Paul Lyne، نويسنده , , Nicholas J. Newcombe، نويسنده , , Vibha B. Oza، نويسنده , , Martin Pass، نويسنده , , Stephanie K. Springer، نويسنده , , Mei Su، نويسنده , , Dorin Toader، نويسنده , , Melissa M. Vasbinder، نويسنده , , Dingwei Yu، نويسنده , , Yan Yu، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Checkpoint kinase-1 (Chk1, CHEK1) is a Ser/Thr protein kinase that mediates the cellular response to DNA-damage. A novel class of 2-ureido thiophene carboxamide urea (TCU) Chk1 inhibitors is described. Inhibitors in this chemotype were optimized for cellular potency and selectivity over Cdk1.