Author/Authors :
Zhili Xin، نويسنده , , Baolin Wu&Hongyu Zhao، نويسنده , , Michael D. Serby، نويسنده , , Bo Liu، نويسنده , , Mei Liu، نويسنده , , Bruce G. Szczepankiewicz، نويسنده , , Lissa T.J. Nelson، نويسنده , , Harriet T. Smith، نويسنده , , Tom S. Suhar، نويسنده , , Rich S. Janis، نويسنده , , Ning Cao، نويسنده , , Heidi S. Camp، نويسنده , , Christine A. Collins، نويسنده , , Hing L. Sham، نويسنده , , Teresa K. Surowy، نويسنده , , Gang Liu، نويسنده ,
Abstract :
A series of structurally novel stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitors has been identified via molecular scaffold manipulation. Preliminary structure–activity relationship (SAR) studies led to the discovery of potent, and orally bioavailable piperidine-aryl urea-based SCD1 inhibitors. 4-(2-Chlorophenoxy)-N-[3-(methyl carbamoyl)phenyl]piperidine-1-carboxamide 4c exhibited robust in vivo activity with dose-dependent desaturation index lowering effects.
