Author/Authors :
Charles A. Blum، نويسنده , , Xiaozhang Zheng، نويسنده , , Harry Brielmann، نويسنده , , Kevin J. Hodgetts، نويسنده , , Rajagopal Bakthavatchalam، نويسنده , , Jayaraman Chandrasekhar، نويسنده , , James E. Krause، نويسنده , , Daniel Cortright، نويسنده , , David Matson، نويسنده , , Marci Crandall، نويسنده , , Chu K. Ngo، نويسنده , , Lawrence Fung، نويسنده , , Marta Day، نويسنده , , Mark Kershaw، نويسنده , , Stéphane De Lombaert، نويسنده , , Bertrand L. Chenard، نويسنده ,
Abstract :
A focused SAR exploration of the lead 4-aminoquinazoline TRPV1 antagonist 2 led to the discovery of compound 18. In rats, compound 18 is readily absorbed following oral dosing and demonstrates excellent in vivo potency and efficacy in an acute inflammatory pain model.
Keywords :
Antagonists , VR1 , trpv1 , Aminoquinazolines
