Author/Authors :
Kaustav Biswas، نويسنده , , Toshihiro Aya، نويسنده , , Wenyuan Qian، نويسنده , , Tanya A.N. Peterkin، نويسنده , , Jian Jeffrey Chen، نويسنده , , Jason Human، نويسنده , , Randall W. Hungate، نويسنده , , Gondi Kumar، نويسنده , , Leyla Arik، نويسنده , , Dianna Lester-Zeiner، نويسنده , , Gloria Biddlecome، نويسنده , , Barton H. Manning، نويسنده , , Hong Sun، نويسنده , , Yu-Hong Dong، نويسنده , , Ming Huang، نويسنده , , Richard Loeloff، نويسنده , , Eileen J. Johnson، نويسنده , , Benny C. Askew، نويسنده ,
Abstract :
We report the development of aryl sulfones as Bradykinin B1 receptor antagonists. Variation of the linker region identified diol 23 as a potent B1 antagonist, while modifications of the aryl moiety led to compound 26, both of which were efficacious in rabbit biochemical challenge and pain models.
