Author/Authors :
Phil B. Alper، نويسنده , , Thomas H. Marsilje، نويسنده , , Daniel Mutnick، نويسنده , , Wenshuo Lu، نويسنده , , Arnab Chatterjee، نويسنده , , Michael J. Roberts، نويسنده , , Yun He، نويسنده , , Donald S. Karanewsky، نويسنده , , Donald Chow، نويسنده , , Jianmin Lao، نويسنده , , Andrea Gerken، نويسنده , , Tove Tuntland، نويسنده , , Bo Liu، نويسنده , , Jonathan Chang، نويسنده , , Perry Gordon، نويسنده , , H. Martin Seidel، نويسنده , , Shin-Shay Tian، نويسنده ,
Abstract :
A novel series of benzo[a]carbazole-based small molecule agonists of the thrombopoietin (Tpo) receptor is reported. Starting from a 3.4 μM high throughput screen hit, members of this series have been identified which are full agonists with functional potency <50 nM and oral bioavailability in mice.
Keywords :
TPO , Thrombopoietin , TPOR , cMpl , Hematopoietic growth factor , agonist