Author/Authors :
Michael P. Winters، نويسنده , , Darius J. Robinson، نويسنده , , Hnin Hnin Khine، نويسنده , , Steven S. Pullen، نويسنده , , Joseph R. Woska Jr.، نويسنده , , Ernest L. Raymond، نويسنده , , Rosemarie Sellati، نويسنده , , Charles L. Cywin، نويسنده , , Roger J. Snow، نويسنده , , Mohammed A. Kashem، نويسنده , , John P. Wolak، نويسنده , , Josephine King، نويسنده , , Paul V. Kaplita، نويسنده , , Lisa H. Liu، نويسنده , , Thomas M. Farrell، نويسنده , , Renee DesJarlais، نويسنده , , Gregory P. Roth، نويسنده , , Hidenori Takahashi، نويسنده , , Kevin J. Moriarty، نويسنده ,
Abstract :
A series of novel 5-aminomethyl-1H-benzimidazole based inhibitors of Itk were prepared. Structure–activity relationships, selectivity and cell activity are reported for this series. Compound 2, a potent and selective antagonist of Itk, inhibited anti-CD3 antibody induced IL-2 production in vivo in mice.
Keywords :
SAR , Itk inhibitor , Benzimidazole , In vivo mouse model
