Author/Authors :
Susan M. Westaway، نويسنده , , Mervyn Thompson، نويسنده , , Harshad K. Rami، نويسنده , , Geoffrey Stemp، نويسنده , , Leontine S. Trouw، نويسنده , , Darren J. Mitchell، نويسنده , , Jon T. Seal، نويسنده , , Stephen J. Medhurst، نويسنده , , Sarah C. Lappin، نويسنده , , James Biggs، نويسنده , , James Wright، نويسنده , , Sandra Arpino، نويسنده , , Jeffrey C. Jerman، نويسنده , , Jennifer E. Cryan، نويسنده , , Vicky Holland، نويسنده , , Kim Y. Winborn، نويسنده , , Tanya Coleman، نويسنده , , Alexander J. Stevens، نويسنده , , John B. Davis، نويسنده , , Martin J. Gunthorpe، نويسنده ,
Abstract :
6-Phenylnicotinamide (2) was previously identified as a potent TRPV1 antagonist with activity in an in vivo model of inflammatory pain. Optimization of this lead through modification of both the biaryl and heteroaryl components has resulted in the discovery of 6-(4-fluorophenyl)-2-methyl-N-(2-methylbenzothiazol-5-yl)nicotinamide (32; SB-782443) which possesses an excellent overall profile and has been progressed into pre-clinical development.
