Title of article :
Identification and SAR around N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide, a selective α2C adrenergic receptor antagonist
Author/Authors :
Snahel D. Patel، نويسنده , , Wendy M. Habeski، نويسنده , , Hyunsuk Min، نويسنده , , Jiansu Zhang، نويسنده , , Robin Roof، نويسنده , , Bradley Snyder، نويسنده , , Gary Bora، نويسنده , , Brian Campbell، نويسنده , , Cheryl Li، نويسنده , , Debra Hidayetoglu، نويسنده , , Douglas S. Johnson، نويسنده , , Archana Chaudhry، نويسنده , , Maura E. Charlton، نويسنده , , Natasha M. Kablaoui، نويسنده ,
Abstract :
The discovery of the CNS-penetrant and selective α2C adrenergic receptor antagonist N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide, 13 is described. Structure–activity studies demonstrate the structural requirements for binding affinity, functional activity, and selectivity over other α2-AR subtypes.
