Author/Authors :
Jiacheng Zhou، نويسنده , , Ashoke Bhattacharjee، نويسنده , , Shili Chen، نويسنده , , Yi Chen، نويسنده , , Erin Duffy، نويسنده , , Jay Farmer، نويسنده , , Joel Goldberg، نويسنده , , Roger Hanselmann، نويسنده , , Joseph A. Ippolito، نويسنده , , Rongliang Lou، نويسنده , , Alia Orbin، نويسنده , , Ayomi Oyelere، نويسنده , , Joe Salvino، نويسنده , , Dane Springer، نويسنده , , Jennifer Tran، نويسنده , , Chengjie Zhao and Deping Wang، نويسنده , , Yusheng Wu، نويسنده , , Graham Johnson، نويسنده ,
Abstract :
We have developed a first generation of hybrid sparsomycin–linezolid compounds into a new family of orally bioavailable biaryloxazolidinones that have activity against both linezolid-susceptible and -resistant Gram-positive bacteria as well as the fastidious Gram-negative bacteria Haemophilus influenzae and Moraxella catarrahalis. The convergent synthesis of these new compounds is detailed.
Keywords :
Oxazolidinone , Biaryloxazolidinone , structure-based drug design , Gram-negative bacteria , X-ray crystal structure , Sparsomycin , ribosome , Oral antibiotics , Hybrid antibiotics , Linezolid