Author/Authors :
Pei-Pei Kung، نويسنده , , Lee Funk، نويسنده , , Jerry Meng، نويسنده , , Michael Collins، نويسنده , , Joe Zhongxiang Zhou، نويسنده , , M. Catherine Johnson، نويسنده , , Anne Ekker، نويسنده , , Jeff Wang، نويسنده , , Pramod Mehta، نويسنده , , Min-Jean Yin، نويسنده , , Caroline Rodgers، نويسنده , , Jay F. Davies II، نويسنده , , Eileen Bayman، نويسنده , , Tod Smeal، نويسنده , , Karen A. Maegley، نويسنده , , Michael R. Gehring، نويسنده ,
Abstract :
Information from X-ray crystal structures were used to optimize the potency of a HTS hit in a Hsp90 competitive binding assay. A class of novel and potent small molecule Hsp90 inhibitors were thereby identified. Enantio-pure compounds 31 and 33 were potent in PGA-based competitive binding assay and inhibited proliferation of various human cancer cell lines in vitro, with IC50 values averaging 20 nM.
