Author/Authors :
Susan M. Westaway، نويسنده , , Samantha L. Brown، نويسنده , , Elizabeth Conway، نويسنده , , Tom D. Heightman، نويسنده , , Christopher N. Johnson، نويسنده , , Kate Lapsley، نويسنده , , Gregor J. Macdonald، نويسنده , , David T. MacPherson، نويسنده , , Darren J. Mitchell، نويسنده , , James W. Myatt، نويسنده , , Jon T. Seal، نويسنده , , Steven J. Stanway، نويسنده , , Geoffrey Stemp، نويسنده , , Mervyn Thompson، نويسنده , , Paolo Celestini، نويسنده , , Andrea Colombo، نويسنده , , Alessandra Consonni، نويسنده , , Stefania Gagliardi، نويسنده , , Mauro Riccaboni، نويسنده , , Silvano Ronzoni، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Optimisation of urea (5), identified from high throughput screening and subsequent array chemistry, has resulted in the identification of pyridine carboxamide (33) which is a potent motilin receptor agonist possessing favourable physicochemical and ADME profiles. Compound (33) has demonstrated prokinetic-like activity both in vitro and in vivo in the rabbit and therefore represents a promising novel small molecule motilin receptor agonist for further evaluation as a gastroprokinetic agent.
