Author/Authors :
Steven L. Colletti، نويسنده , , Robert W. Myers، نويسنده , , Sandra J. Darkin-Rattray، نويسنده , , Anne M. Gurnett، نويسنده , , Paula M. Dulski، نويسنده , , Stefan Galuska، نويسنده , , John J. Allocco، نويسنده , , Michelle B. Ayer، نويسنده , , Chunshi Li، نويسنده , , Julie Lim، نويسنده , , Tami M. Crumley، نويسنده , , Christine Cannova، نويسنده , , Dennis M. Schmatz، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده ,
Abstract :
Apicidin, a natural product recently isolated at Merck, inhibits both mammalian and protozoan histone deacetylases (HDACs). The conversion of apicidin, a nanomolar inhibitor of HDACs, into a series of side-chain analogues that display picomolar enzyme affinity is described within this structure–activity study.