Author/Authors :
Steven L. Colletti، نويسنده , , Robert W. Myers، نويسنده , , Sandra J. Darkin-Rattray، نويسنده , , Anne M. Gurnett، نويسنده , , Paula M. Dulski، نويسنده , , Stefan Galuska، نويسنده , , John J. Allocco، نويسنده , , Michelle B. Ayer، نويسنده , , Chunshi Li، نويسنده , , Julie Lim، نويسنده , , Tami M. Crumley، نويسنده , , Christine Cannova، نويسنده , , Dennis M. Schmatz، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده ,
Abstract :
Recently isolated at Merck, apicidin inhibits both mammalian and protozoan histone deacetylases (HDACs). The conversion of apicidin, a nonselective nanomolar inhibitor of HDACs, into a series of picomolar indole-modified and parasite-selective tryptophan-replacement analogues is described within this structure–activity study.
