Author/Authors :
Christopher J. Dinsmore*، نويسنده , , Jeffrey M. Bergman، نويسنده , , Donna D. Wei، نويسنده , , C. Blair Zartman، نويسنده , , Joseph P. Davide، نويسنده , , Ian B. Greenberg، نويسنده , , Dongming Liu، نويسنده , , Timothy J. OʹNeill، نويسنده , , Jackson B. Gibbs، نويسنده , , Kenneth S. Koblan، نويسنده , , Nancy E. Kohl، نويسنده , , Robert B. Lobell، نويسنده , , I-Wu Chen، نويسنده , , Debra A. McLoughlin، نويسنده , , Timothy V. Olah، نويسنده , , Samuel L. Graham، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , Theresa M. Williams، نويسنده ,
Abstract :
The evaluation of SAR associated with the insertion of carbonyl groups at various positions of N-arylpiperazinone farnesyltransferase inhibitors is described herein. 1-Aryl-2,3-diketopiperazine derivatives exhibited the best balance of potency and pharmacokinetic profile relative to the parent 1-aryl-2-piperazinones.
