مروري بر چالكون‌هاي ضد سرطان القا كننده آپوپتوز

An Overview of Anticancer Chalcones with Apoptosis Inducing Activity

سرطان بيماري پيچيده و تهديد كننده حيات است كه با تقسيم غير قابل كنترل سلول ها، اجتناب از آپوپتوز و متاستاز همراه است. علي رغم پيشرفت هاي حاصل شده در حيطه شيمي درماني سرطان، هنوز داروي ضدسرطان با طيف گسترده و موثري كه بتواند سلول هاي سرطاني را به طور اختصاصي هدف قرار دهد وجود ندارد. بنابراين طراحي و كشف داروهاي جديد ضدسرطان با كارآيي بالا و اختصاصيت كافي الزامي است. به خاطر نقش اساسي آپوپتوز و مرگ برنامه ريزي شده سلولي در كنترل تقسيم سلول ها، داروهاي ارائه شده جديد ترجيحاً بايد بتوانند آپوپتوز را در سلول هاي سرطاني القا نمايند. چالكون ها تركيباتي با منشا طبيعي هستند كه از تنوع سنتتيك بالايي نيز براي طراحي تركيبات فعال بيولوژيك جديد و به ويژه داروهاي ضدسرطان برخوردار هستند. اخيراً مشخص شده كه بسياري از چالكون ها مي توانند از طريق القاي آپوپتوز باعث مهار بسياري از سرطان هاي انساني شوند. علاوه بر اين، بسياري از داروهاي ضدسرطان حاضر از طريق اختلال در كار dna باعث عارضه مهم ژنوتوكسيسيتي مي شوند ولي چالكون ها به دليل مكانيسم متفاوتي كه دارند ممكن است چنين عارضه اي را بروز ندهند. مقاله مروري حاضر به بررسي تركيبات جديد چالكوني با منشا طبيعي و يا سنتتيك مي پردازد كه از طريق القاي آپوپتوز از خود خاصيت ضدسرطاني نشان داده اند. تنوع و دسته بندي ساختاري ارائه شده در اين مقاله به همراه معرفي رابطه ساختمان فعاليت تركيبات مي تواند به متخصصين شيمي دارويي كمك كند تا به طراحي و توسعه داروهاي جديد قوي و هدفمند از نسل چالكون ها بپردازند.

Cancer is a complex and life-threatening disease involving uncontrollable cell proliferation, evading apoptosis, and metastasis. Despite recent developments in cancer chemotherapy, there are no effective broad spectrum anticancer agents that could selectively target cancer cells. Thus, designing and discovering new efficient and selective anticancer agents are urgent needs. It is important that new anticancer agents could act via apoptosis induction, since it has a critical role in control of cell proliferation. Chalcones are naturally occurring compounds possessing high degree of synthetic diversity for design of new leading bioactive compounds including anticancer agents. Chalcones are considered as promising anticancer agents against most human cancers with capability of inducing apoptosis in cancer cells. Furthermore, some clinically useful anticancer drugs show genotoxicity due to interaction with DNA, but chalcones with different mechanism may be devoid of this side effect. This review highlights the recently identified anticancer chalcones from naturally or synthetically origins that induce apoptosis in cancer cells. The diversity of scaffolds described in this review along with their structure-activity relationships could help medicinal chemists in development of new selective anticancer chalcones with improved potency.