بررسي تاثير مخلوط سورفكتانت با HLB هاي مختلف، بر ويژگي هاي نانوذرات ليپيدي از داروي اسپيرونولاكتون

Investigating the Effect of Mixed Surfactants with Different HLBs on the Properties of Solid Lipid Nanoparticle of Spironolactone

سابقه و هدف: در اين پژوهش با ساخت نانوذرات ليپيدي جامد از اسپيرونولاكتون، تاثير HLB هاي مختلف بر روي ويژگي هاي اين نانوذرات مورد بررسي قرار گرفت. مواد و روش ها: براي تهيه نانو ذرات ليپيدي اسپيرونولاكتون از روش Solvent mulsification/evaporation به همراه ultrasonication استفاده شد. در اين پژوهش از پالميتيك اسيد به عنوان حامل استفاده شد. نسبت هاي مختلف وزني حامل و دارو، هم چنين نسبت هاي مختلف اسپان 80 و تويين 60 انتخاب گرديد. فرمولاسيون هاي مختلف با HLB متفاوت تهيه و ويژگي هاي نانوذرات مانند اندازه ذره اي، توزيع اندازه ذرات، پتانسيل زتا و بارگيري دارو مورد بررسي قرار گرفت. در نهايت فرمولاسيون اپتيمم جهت بررسي ميزان آزاد سازي دارو و ارزيابي خصوصيات نانوذرات توسط DSC و اسپكتروسكوپي FT-IR انتخاب شد. يافته ها: با افزايش ميزان چربي، ميزان بارگيري دارو و اندازه ي نانو ذرات افزايش مي يابد. بررسي فرمولاسيون هاي F1-F9 نشان مي دهد كه پتانسيل زتا در محدوده قابل قبول قرار دارد و تنها در F4 كاهش HLBبا كاهش پتانسيل زتا همراه است. هم چنين اسپيرونولاكتون در فرم SLN سرعت آزادسازي بالاتري دارد. اطلاعات به دست آمده از FT-IR و ترموگرامDSC نيز نشان از بارگيري موثر دارو در حامل دارد. استنتاج: نانو ذرات ليپيدي جامد اسپيرونولاكتون باعث رهش كنترل شده و هم چنين افزايش ميزان رهش دارو مي شود. با به كارگيري آن در فراورده هاي موضعي، مقدار داروي بيش تري در محل اثر آزاد خواهد شد. بنابراين كاربرد آن در فراورده هاي موضعي مطلوب خواهد بود.

Background and purpose: This study investigated the effect of different HLBs on these nanoparticles using spironolactone solid lipid nanoparticles. Materials and methods: The spironolactone loaded SLN was prepared by emulsion/solvent evaporation technique followed by ultrasonication. In this study, Palmitic acid was used as carrier. Different weight ratio of drug, carrier, Span60 and Tween80 were selected. Different formulations were prepared with different HLBs. Nanoparticle properties like particle size, polydispersity index, zeta potential and entrapment efficiency were investigated. Optimum formulation was chosen for evaluation of drug release and other properties of nanoparticles by DSC and FT-IR spectroscopy. Results: Increasing lipid concentration resulted in consequent increase entrapment efficiency and the size. Also, the F1-F9 formulations showed that Zeta potential was in an acceptable range, and only reduce in HLB in F4 was accompanied with decreasing Zeta potential. Spironolactone was found to have a higher drug release rate in the SLN form. Information from the FT-IR spectroscopy and the DSC thermogram indicated effective entrapment of drug in the carrier. Conclusion: spironolactone-SLNs provide a controlled and increased drug release rates. Spironolacton-SLN would provide high drug levels at the site of action, therefore, this product could be useful in topical drug delivery.