طراحي و ساخت نانوليپوزوم آهسته رهش حاوي داروي گياهي ضدسرطان سيليبينين (نانوفايتوزوم)

Design and Preparation of Encapsulated Nano-Liposome Controlled Release including Silibinin Anti-Cancer Herbal Drug (Nano Phytosome

نانو ليپوزوم‌ها، كپسول‌هاي نانومتري كروي با غشاء ليپيدي مي‌باشند كه به عنوان حامل‌هاي دارويي براي بهبود رسانش عوامل درماني مورد مطالعه قرار مي‌گيرند. اين تحقيق به منظور ارتقاي اثرگذاري داروي گياهي سيليبينين از طريق بارگذاري اين دارو در نانوليپوزوم براي رسانش به سلول‌هاي سرطاني كبد مي‌باشد. سيليبينين نيز يكي از داروي‌هاي ضدسرطان است كه خاصيت ضدتوموري آن در كاهش ماده N nitrosodiethylamine در سلول‌هاي كارسينوماي كبد مي‌باشد. انكپسوله شدن سيليبينين در نانوليپوزوم فعاليت بيولوژيكي آن را بهبود بخشيده و پايداري سيليبينين را در خون افزايش مي‌دهد.روش بررسي: وزيكل‌هاي تك لايه كوچك حامل سيليبينين با استفاده از فاز ليپيدي شامل: فسفوليپيد DPPC، كلسترول، فسفوليپيد DSPE MPEG2000 با نسبت مولي 7: 4: 36/0 و تركيب فلورسنت DIL با درصد مولي 0/09 % در غشاء دو لايه ليپيدي و بافر HEPES به عنوان فاز آبدوست توليد گرديدند. همچنين اندازه نانو ليپوزوم‌ها، پتانسيل زتا، ميزان بارگذاري و منحني رهايش دارو بعد از توليد نانو ليپوزوم‌ها اندازه‌گيري گرديدند.نتايج: ميانگين قطر نانوليپوزوم‌ها 3/46 نانومتر بود. بار سطحي نانوليپوزوم حامل دارو،23/25 نشان داده شد. بارگذاري تركيب سيليبينين در حدود 24/37 % به دست آمد. نتيجه‌گيري: مزيت اين تحقيق نسبت به پژوهش‌هاي مشابه پيشين روي داروي سيليبينين، در بارگذاري اين دارو در نانو حامل ليپوزومي با منحني آهسته رهش با اندازه مناسب زير 50 نانومتر مي‌باشد كه در بهبود پايداري سيليبينين به منظور رسانش به سلول‌هاي سرطاني كبد، كاربرد خواهد داشت.

Introduction: Nano-liposomes are Nano particulate vesicles with lipoid membrane which are under extensive investigation as drug carriers for improving the delivery of therapeutic agents. This study intended to enhance efficacy of Silibinin herbal drug in Nano liposome system (Nano phytosome) via encapsulation for delivery to liver cancer cells. Silibinin is one of the anti-cancer drugs, which its antitumor efficacy is primarily attributed to decreasing Nnitrosodiethylamine in hepatocit carcinoma cells. Nano Liposome encapsulation of Silibinin can dramatically improve its biological activity and increase stability of Silibinin in blood. Methods: Small uni-lamellar (SUV) vesicles entrapping Silibinin were prepared using DiPalmitoyl PhosphatidylCholine (DPPC), cholesterol: DSPE-MPEG2000 at 7:4:0.36 molar ratio , the fluorescent label (DIL) incorporated in the lipid bilayer at 0.09 mol % as lipophilic phase and buffer of HEPES as hydrophilic phase. Moreover, Nano Liposome size, Zeta-potential, encapsulation efficiency and release of drug were determined after Nano Liposome production . Results: The study results demonstrated that mean nano-liposome diameter was 46.3 nm. The size and structure of Nano-liposomes were analyzed by SEM and TEM images. The zeta potential of the encapsulated Nano-liposomes was shown -23.25. The encapsulation efficiency for Silibinin was about 24.37%. Conclusion: In this study, silibinin drug encapsulated nano-liposome controlled release system to improve the solubility and bioavailability of silibinin for delivery to liver cancer cells.