فرمولاسيون و بررسي خصوصيات پراكندگي هاي جامد پيروكسيكام تهيه شده با پلي اتيلن گليكول 4000 و توئين 40

Preparation and Characterization of Piroxicam Solid Dispersion Using PEG4000 and Tween 40

سابقه و هدف: پيروكسيكام يك داروي ضد التهابي غير استروئيدي با حلاليت پايين و نفوذ پذيري بالا مي باشد. بر اساس طبقه بندي بيوفارماسيوتيكي داروها پيروكسيكام متعلق به گروه 2 (حلاليت پايين و نفوذ پذيري بالا) مي باشد. روش پراكندگي جامدات، يكي از راه‌هاي موثر براي دستيابي به سرعت انحلال ايده‌ال براي داروهاي باحلاليت پايين در آب مي‌باشد. در اين روش سرعت انحلال از طريق وارد كردن ماده دارويي كم محلول در يك ماتريكس محلول در آب افزايش مي‌يابد. هدف از اين مطالعه، تهيه و تعيين خصوصيات پراكندگي‌هاي جامد پيروكسيكام به منظور بهبود خصوصيات انحلالي آن مي‌باشد. مواد و روش‌ها: پراكندگي‌هاي جامد پيروكسيكام توسط اضافه كردن دارو به پلي اتيلن گليكول 4000 و به دو روش ذوبان و ذوبان- حلال تهيه شد. هم‌چنين اثر تويين 40 در سرعت انحلال بررسي گرديد. خصوصيات پراكندگي هاي جامد تهيه شده توسط مطالعه تست انحلال، (FTIR) Fourier Transform InfraRed، X-ray Diffraction (XRD) و Differential Scanning Calorimetry (DSC مورد بررسي قرار گرفت. يافته‌ها: نتايج نشان مي‌دهد كه سرعت انحلال پيروكسيكام از پراكندگي‌هاي جامد به طور معني‌داري افزايش مي‌يابد. علاوه بر اين، تويين 40 نيز سرعت انحلال پراكندگي‌هاي جامد را افزايش مي‌دهد. داده‌هاي مربوط به طيف X-ray نشان داد كه دارو در همه فرمولاسيون‌هاي پراكندگي جامد، در فاز جامد خودش، آزاد مي‌شود. هم‌چنين نتايج DSC و FTIR بيانگر اين بود كه هيچ تداخل شيميايي بين دارو و پليمر وجود ندارد. استنتاج: نتايج حاصل از اين مطالعه نشان مي‌دهد كه فرمولاسيون پيروكسيكام در پراكندگي‌هاي جامد پلي‌اتيلن گليكول 4000 و تويين 40 به طور قابل ملاحظه‌اي باعث بهبود خصوصيات انحلالي آن مي‌شود.

Background and purpose: Piroxicam is a non-steroidal anti- inflammatory drug that is characterized by low solubility and high permeability. According to the biopharmaceutic drug classification system, piroxicam is a class 2 drug with low solubility and high permeability. The solid dispersion, ammroach is commonly used to improve the dissolution of poorly water soluble drugs using hydrophilic polymeric carriers as dispersing agents. In this study, the solid dispersion of piroxicam were prepared with different carriers for improving the dissolution rate of the drug and also the physicochemical properties of solid dispersions were evaluated. Materials and methods: Piroxicam solid dispersions were prepared by hot melting and melting– solvent methods using PEG4000. The influence of tween 40 was also studied. The prepared solid dispersion properties of the drug were evaluated by dissolution studies, Differential scanning calorimetry (DSC), Fourier–transform infrared spectroscopy (FTIR), and X-ray powder diffraction (XRD). Results: The results showed a significant increase in dissolution rate of piroxicam from solid dispersions. Tween 40 also increased the dissolution rate of solid dispersions. XRD patterns indicated that piroxicam exists in its solid state in all solid dispersions. The DSC and FTIR results showed no chemical interaction between the drug and the polymer. Conclusion: This study showed significant improvements in dissolution rate of piroxicam solid dispersion prepared by PEG4000 and tween 40.