ساخت نانوالياف انحلال سريع پلي وينيل الكل/ تري متوپريم از طريق الكتروريسندگي و ارزيابي آن به عنوان سيستم دارورساني جديد

Fast dissolving trimethoprim/polyvinyl alcohol nanofibers prepared by electrospinning and evaluation as a new drug delivery system.

حلاليت يكي از عوامل مهم براي رسيدن به غلظت مطلوب دارو در سيستم گردش خون مي باشد. بيش از 40 درصد داروهايي كه به عنوان مولكول شيميايي جديد در صنعت داروسازي به مرحله توسعه مي رسند، در آب نامحلول هستند. از اين رو براي دانشمندان رشته فرمولاسيون دارو ، حلاليت به يك چالش مهم تبديل شده است. در كار پيش رو با استفاده از تكنيك الكتروريسندگي، نانوالياف پلي وينيل الكل حاوي داروي تري متوپريم ساخته و بعنوان فيلم هاي انحلال سريع بررسي شد. تصاوير ميكروسكوپ الكتروني نشان داد، الياف پليمري حاوي دارو استوانه اي، صاف و يكنواخت شده و ضخامتي كمتر از 600 نانومتر دارا مي باشند. با روش هاي FT-IR و آناليز حرارتي تفاضلي (DTA) مشخص شد، دارو در پليمر ساختار بلوري خود را از دست داده است . زمان باز شدن نانوالياف و آزادسازي دارو در محلول بزاق مصنوعي به ترتيب 30 ثانيه و 90 ثانيه بود و طي اين مدت درصد آزاد سازي دارو از نانوالياف بيش از 90 درصد اندازه گيري شد. تست in vitro مهار باكتري، تاييد نمود كه در اين نوع فرمولاسيون، تري متوپريم خاصيت آنتي باكتريال خود را حفظ كرده است. با نتايج بدست آمده مي توان اين فيلم هاي انحلال سريع را كانديداي مناسبي براي تجويز تري متوپريم معرفي نمود، مخصوصا براي كودكان، سالمندان و بيماراني كه مشكل بلع دارند.

Solubility is one of the important parameters to find out desired concentration of drug in systemic circulation for intended pharmacological properties. More than 40% NCEs (new chemical entities) developed in pharmaceutical industry are practically insoluble in water. Any drug to be absorbed must be present in the form of solution at the site of absorption. Hence solubility has turned to a major challenge for formulation scientist. In this research polyvinyl alcohol (PVA) fibers loaded with Trimethoprim (TMP) was fabricated by electrospinning and investigated as potential oral fast-dissolving films. Scanning electron microscopy (SEM) images showed that the fibers take the form of uniform cylinders with smooth surfaces and diameter less than 600 nm, and contain the drugs in the amorphous form. Drug–polymer intermolecular interactions were evidenced by infrared spectroscopy (FT-IR) and differential thermal analysis (DTA). Disintegration and drug released times, when they added to artificial saliva, were 30 s and 90 s respectively and during this time more than 90 % of drug was released. In-vitro bacterial inhibition test was also carried out to determine the relative activity of the released antibiotic. The data reported herein clearly demonstrate that these fast-dissolving films could be suitable candidates for administration of TMP, especially for children, aged people and patients with swallowing difficulties.