پديد آورندگان :
مقدم منش، محمدرضا سازمان ملي استاندارد - اداره كل استاندارد استان سيستان و بلوچستان، ايران , حسين زادگان، سارا دانشگاه سيستان و بلوچستان - دانشكده علوم پايه - گروه شيمي، زاهدان، ايران , بيضايي، حميد دانشگاه زابل - دانشكده علوم پايه - گروه شيمي، زابل، ايران
كليدواژه :
پيرازولو[3و4-d]پيريميدين , تركيبات هتروسيكلي جديد , فعاليت ضدقارچ , فعاليت ضداكسيداني
چكيده فارسي :
پيش زمينه و هدف
تركيبات هتروسيكلي در طبيعت به فراواني يافت مي شوند، اين تركيبات داراي خاصيت هاي بيولوژيكي بسياري مي باشند و بسياري از داروها نيز داراي يك يا چند حلقه هتروسيكلي مي باشند. در اين تحقيق خواص آنتي اكسيداني و ضدقارچ هفت تركيب هتروسيكلي پيرازولو[3و4-d]پيريميدين جديد كه در ايران سنتز شده و خواص ضد باكتريايي خوبي آن ها نيز گزارش شده است موردبررسي قرار گرفته است.
مواد و روش كار
بررسي خاصت آنتي اكسيداني با استفاده از روش DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl) مورد ارزيابي قرار گرفته و بررسي خاصيت ضدقارچي با استفاده از استاندارد CLSI ((Clinical & Laboratory Standards Institute و بر مبناي قطر هاله، حداقل غلظت بازدارندگي رشد و حداقل غلظت كشندگي مورد ارزيابي قرار گرفته و آزمون با داروهاي ضدقارچي موجود ازجمله كتوكونازول و نيستاتين و تولنافتات انجام گرفته و نتايج بررسي مشتقات سنتز شده با داروها مورد مقايسه قرار گرفت.
يافته ها
غلظت هاي 25، 50، 75 و 100 ميكروگرم بر ميلي ليتر از مشتقات در متانول تهيه و پس از انجام آزمون آنتي اكسيداني با DPPH درصد مهار آن ها گزارش و علاوه بر اين IC50 براي هر تركيب محاسبه و درنهايت آزمون براي آسكوربيك اسيد انجام و نتايج مورد مقايسه قرار گرفت، در بررسي فعاليت ضدقارچ، پس از تهيه غلظت مشخص از مشتقات نتايج قطر هاله و حداقل غلظت بازدارندگي رشد و حداقل غلظت كشندگي آن ها نيز گزارش و آزمون هاي مذكور براي داروهاي كتوكونازول و نيستاتين و تولنافتات صورت گرفته و مورد مقايسه گرديد.
بحث و نتيجه گيري
در اين مطالعه مشخص گرديد كه تركيبات جديد سنتزي پيرازولو[3و4-d]پيريميدين داراي فعاليت آنتي اكسيداني بوده علاوه بر اين تركيبات داراي خاصيت ضدقارچ قوي بوده حتي برخي مشتقات نتايج و اثرگذاري بهتري از داروهاي ضدقارچي تجاري دارند.
چكيده لاتين :
Background & Aims: Heterocyclic compounds are found be abundant in nature, these compounds have
many biological properties, and many drugs also contain heterocyclic rings. In this study, antioxidant
and anti-fungal properties of the seven pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds has been studied that
synthesized in Iran and their good antibacterial properties have been reported
Materials & Methods: Antioxidant properties were evaluated using the DPPH (2,2-diphenyl-1-
picrylhydrazyl) method. Antifungal property was evaluated using CLSI (Clinical & Laboratory
Standards Institut) standard based on inhibition zone diameter, minimum inhibitory concentration and
minimum fungicidal concentration and compared with anti-fungal drugs including Ketoconazole,
Nystatin and Tolnaftate.
Results: Concentrations of 25, 50, 75 and 100 μg/mL of the derivatives were prepared in methanol, after
performing an antioxidant test with DPPH, the percentage of inhibition was reported, in addition, the
IC50 was calculated for each compound, and finally the test for ascorbic acid was done and the results
were compared. In the study of antifungal activity, after the preparation of specific concentrations of
derivatives, the results of inhibition zone diameter, minimum inhibitory concentration and minimum
fungicidal concentration were reported and the tests were performed for Ketoconazole, Nystatin and
Tolnaftate drugs and finally the results of the derivatives with the drugs were compared.
Conclusion: In this study, new synthetic compounds of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine showed antioxidant
activity. In addition, these compounds have strong antifungal properties, and even some derivatives have
better results and effective than anti-fungal commercial drugs.
