تهيه و ارزيابي سامانه نيوزومي به منظور رسانش كنترل شده داروي سفازولين و بررسي فعاليت ضد باكتريايي آن

Preparation and Evaluation of a Niosomal Drug Delivery System Containing Cefazolin and Study of Its Antibacterial Activity

بيماري هاي عفوني از اصلي ترين دلايل مرگ ومير در جهان هستند. استفاده از آنتي بيوتيك ها براي مقابله با اين بيماري ها علاوه بر محدوديت ها و بروز عوارض جانبي، سبب مقاومت ميكروارگانيسم ها مي شود. استفاده از نانوسامانه هاي دارورسان راهي موثر براي افزايش پايداري و كاهش ميزان مصرف آنتي بيوتيك است. هدف اين پژوهش بارگذاري داروي سفازولين در نانوسامانه نيوزومي به منظور رهايش كنترل شده آن است. مواد و روش كار اين مطالعه تجربي در سال 97 براي بررسي اثر فرمولاسيون بر پايه اسپن 60 ، تويين 60 و كلسترول بر سنتز نانوسامانه نيوزومي بارگذاري شده با آنتي بيوتيك سفازولين به روش آب رساني لايه نازك انجام شد. مشخصات نانوسامانه هاي سنتزي و فعاليت ضدباكتريايي آن ها مورد بررسي قرار گرفت. يافته ها تصاوير SEM نشان داد، نانوذرات كروي هستند. بازده محصور سازي فرمولاسيون اول، دوم و سوم به ترتيب %33، 19/7% و 40/76% بود. رهايش سفازولين از نانوسامانه اول، دوم و سوم طي 30 روز 48%، 81/5% و 63% بود. اندازه و پتانسيل زتا نانوسامانه نيوزومي سوم 154 نانومتر و 24- ميلي ولت ارزيابي شد. حداقل غلظت بازدارنده رشد باكتري اشريشيا كلي و استافيلوكوكوس اوريوس به ترتيب 4 و 150 ميكروگرم بر ميلي ليتر است. نانوسامانه با فرمولاسيون سوم اثر ضدباكتريايي معني داري در 6 روز بر باكتري اشريشيا كلي نشان داد و قطر هاله عدم رشد آن تقريبا ثابت ماند. نتيجه گيري فرمولاسيون بهينه نانوذرات نيوزوم شامل اسپن60 (0/060)، تويين 60 (0/090) و كلسترول (0/046) بود. رهايش مداوم و كنترل شده سفازولين از نيوزوم، همراه با افزايش نفوذ دارو سبب كاهش رشد باكتري هاي اشريشيا كلي (ATCC 9637E. coli,) و استافيلوكوكوس اوريوس (ATCC 12600S. aureus,) مي شود.

Infectious diseases are one of the leading causes of death in the world. The use of antibiotics, in addition to limitations and side effects, causes the resistance of microorganisms. The use of drug delivery systems is an effective way to increase drug stability and reduce antibiotic use. This study aimed to load cefazolin into a niosomal drug delivery system. Materials and Methods This study was performed in 2018 to investigate the effect of span 60, tween 60, and cholesterol on the synthesis of niosome nanoparticles loaded with cefazolin by the thin layer hydration method. Then the characteristics of synthetic niosome nanoparticles and their antibacterial activity were investigated. Results SEM images showed that all nanoparticles are spherical. The encapsulation efficiencies for the first, second, and third formulations were 33%, 19.7%, and 40.76%, respectively. The release of cefazolin from the first, second, and third formulations during 30 days was 48%, 81.5%, and 63%. The particle size and zeta potential of the third niosome formulation were estimated to be 154 nm and -24 mV. The MIC for Escherichia coli and Staphylococcus aureus were 4 and 150 μg/mL, respectively. The niosome nanoparticles prepared with the third formulation show an excellent antibacterial effect against Escherichia coli for six days, and the diameter of its growth inhibition zone remains almost constant. Conclusion The optimal formulation of niosome nanoparticles included span 60 (0.060), tween 60 (0.090), and cholesterol (0.046). Continuous and controlled release of cefazolin from the niosome, along with increased drug penetration, reduces the growth of E. coli (ATCC 9637) and S. aureus (ATCC 12600).