سنتز و بررسي اثرات ضد قارچي تركيب [5-آريل- [4,3,1] اكساديازول - 2 ايل] فنيل- متانول

Synthesis and evaluation of antifungal effects of [5-aryl-[1, 3, 4] oxadiazole-2-yl] phenyl-methanol

مقدمه: امروزه بروز مقامت دارويي در قارچ ها تهديد جدي براي سلامت جوامع بشري محسوب مي شود. مشتقات اكساديازول كه از لحاظ بيولوژيكي كاربرد فراواني دارند، مي توانند جايگزين مناسبي براي داروهاي ضد قارچي رايج باشند. هدف از اين مطالعه بررسي خاصيت ضد قارچي مشتقات جديد سنتز شده اكساديازول و مقايسه آن با داروهاي ضد قارچي موجود بر روي قارچ هاي مهم در مطالعات پزشكي مي باشد. مواد و روش ها: در پژوهش حاضر از واكنش تك مرحله اي N- ايزو -سيانو-ايمينو 3، فنيل -فسفران ، مشتقات كربوكسيليك اسيد و 2-پيريدين كربالدهيد در حلال استونيتريل مشتقات جديدي از اكساديازول ها به صورت تك مرحله اي بدست آمد. فعاليت ضد قارچي تركيبات جديد سنتز شده بر روي قارچ هاي آسپرژيلوس فلاووس PTCC5004 و آسپرژيلوس فوميگاتوس PTCC 5009 به روش انتشار چاهك ،تعيين حداقل غلظت بازدارندگي و تعيين حداقل غلظت كشندگي مورد بررسي قرار گرفت. نتايج: همه تركيبات جديد سنتز شده فعاليت ضد قارچي اميدواركننده اي را در برابر آسپرژيلوس فلاووس وآسپرژيلوس فوميگاتوس به نمايش گذاشتند. بحث و نتيجه گيري: تركيبات سنتز شده داراي فعاليت ضد قارچي بر عليه دو قارچ آسپرژيلوس فلاووس وآسپرژيلوس فوميگاتوس مي باشند، علاوه بر فعاليت ضد قارچي تركيبات جديد سنتز شده ،سنتز تك مرحله اي مسيري سريع و آسان براي سنتز تركيبات دارويي است كه با بازده بيشتر واتلاف انرژي كمتر وهمچنين چشم انداز روشني براي سنتز ومعرفي تركيبات دارويي جديد به جامعه ي پزشكي ميتوان ارائه كرد.

Introduction: Nowadays the drug resistance outbreak in fungi is considered a serious threat to the health of human societies. Oxadiazole derivatives that are high biologically applicable can be a good alternative to common anti-fungal drugs. The purpose of this study was to evaluate the anti-fungal properties of new derivatives synthesized of oxadiazole and compare them with common anti-fungal drugs on important fungi in medical study. Materials and Methods: In the present study, from single-step reaction between N-isosyano- imino-3, phenyl-phosphorene, carboxylic acid derivatives and 2-pyridine-carbaldehid in acetonitrile solvent were obtained new derivatives of oxadiazole in single step form. Anti-fungal activity of new synthesized compounds were investigated on aspergillus flavus PTCC5004 and aspergillus fumigatus PTCC 5009 by well diffusion method, determination of minimum inhibitory concentration and minimum bactericidal concentration. Results: All new synthesized compounds had promising antifungal activity against aspergillus flavus and aspergillus fumigatus. Conclusion: All new synthesized compounds have anti-fungal activity on the two Aspergillus flavus and Aspergillus fumigatus fungi. In addition to the antifungal activity of newly synthesized compounds, single-step synthesis is a fast and easy route for the synthesis of drug compounds with efficacy More and less energy, as well as a clear vision for synthesizing and introducing new drug compounds into the medical community can be presented.