تهيه و ارزيابي عملكرد زيدوودين نشاندار با تكنيسيم -m99 به عنوان آنالوگي از تيميدين در تشخيص سلول‌هاي سرطاني ريه انسان

هدف: ردياب‌هاي نوكلوتيدي نشاندار با راديوهسته‌ها، زمينه‌اي را براي اندازه‌گيري تقسيم سلولي فراهم مي‌كنند. زيدوودين پيش‌دارويي مي‌باشد كه توسط آنزيم‌هاي سلولي در موقعيت 5ʹ فسفريله شده و به شكل تري‌فسفات فعال در مي‌آيد. زيدوودين تري‌فسفات با آنزيم ترانس كريپتاز معكوس و طويل شدن زنجيره‌ي DNA ويروس تداخل مي‌كند. مواد و روش‌ها: ليگاندهاي اتيل2پروپينيل استات و 2 -آمينو -N-پروپينيل بنزآميد، به ترتيب از واكنش اتيل -2-آمينو استات هيدروكلرايد با پروپارژيل بروميد و ايزاتوييك انيدريد با پروپارژيل آمين تهيه شدند. سپس واكنش كليك بين گروه استيلن ليگاندها و گروه آزيد داروي زيدوودين انجام و حلقه‌ي 3،2،1 تريازول در محصولات كي‌ليت‌دهنده تشكيل گرديد. ساختارهاي حاصل تحت واكنش نشاندارسازي با كمپلكس تري‌كربونيل تري‌آكوا -تكنسيوم -m99 قرار گرفتند. كنترل كيفي و سپس پايداري راديوتريسر در نرمال سالين با استفاده از HPLC انجام شدند. مطالعات برون‌تني به منظور ارزيابي ميزان تجمع راديوتريسر با استفاده از تست بلاكينگ صورت پذيرفت. يافته‌ها: ساختارهاي شيميايي تركيبات كي‌ليت‌دهنده با طيف‌سنجي رزونانس مغناطيسي پروتون و كربن و آناليز عنصري تاييد گرديدند. پس از بهينه كردن شرايط نشاندارسازي، آنالوگ‌هاي تيميديني با كمپلكس تري‌كربونيل تري‌آكوا تكنسيوم m99- با راندمان مطلوبي نشاندار شدند. تركيبات نشاندار شده، داراي پايداري مناسبي در نرمال سالين بودند و هم‌چنين ورود به سلول‌هاي سرطاني ريه را از خود نشان ‌دادند. نتيجه‌گيري: نتايج اين مطالعه، قابليت استفاده از آزيدوتيميدين‌هاي نشاندارشده با كمپلكس تري‌كربونيل تري‌آكوا تكنسيوم را به عنوان ابزاري جهت تصويربرداري مولكولي سرطان‌ نشان ‌داد.