بررسي روش هاي سنتز، مكانيسم و خواص بيولوژيك تركيبات بتا-لاكتام تك حلقه اي

چكيده: هتروسيكل هاي مبتني بر نيتروژن در شيمي دارويي جايگاه ويژه اي دارند و بيش از 75 درصد داروهاي تاييد شده توسط سازمان غذا و دارو هتروسيكل هاي نيتروژن دار مي باشند. بتا-لاكتام ها تركيبات حلقوي 4 عضوي حاوي نيتروژن بوده و به عنوان هسته آنتي بيوتيك پني سيلين شناخته شده اند. از زمان كشف ساختار پني سيلين تاكنون چندين استراتژي براي سنتز اين دسته از تركيبات معرفي شده است. در اين راستا، مطالعات گسترده اي نيز بر روي فضا گزيني تشكيل حلقه بتا-لاكتام صورت پذيرفته است. در سال هاي اخير، به منظور دست يابي به تركيباتي با فعاليت هاي بيولوژيكي خاص، محققان بسياري به سنتز و اصلاح حلقه بتا-لاكتام پرداخته اند. اين دسته از تركيبات به جز فعاليت ضد باكتريايي، مي توانند به عنوان ضد قارچ، ضد مالاريا، ضد التهاب، ضد سرطان و غيره عمل كنند. به علاوه به عنوان مهار كننده جذب كلسترول و مهار كننده ساير آنزيم ها نيز شناخته شده اند. به طور كلي اعتقاد بر اين است كه فعاليت اين دسته از تركيبات، به فعاليت شيميايي حلقه بتا-لاكتام و استخلاف هاي واقع بر روي اين حلقه مرتبط است. در اين مقاله مروري، به معرفي بتا-لاكتام ها، انواع روش هاي سنتز و فعاليت بيولوژيك برخي مونو باكتام هاي سنتزي با تكيه بر فعاليت هاي انجام شده در ده سال اخير، پرداخته شده است.