ارزيابي اثر مهاركنندگي و بررسي برهم كنش هاي بين مولكولي مشتقات تريازوليل كرومانون اكسيم اترها بر روي آنزيم آروماتاز موثر در سرطان پستان

سابقه و هدف: شيوع بيماري سرطان به همراه درمان‌هاي پرعارضه، يكي از مسائل مهم درماني در دنياي امروز مي‌باشد و تلاش محققين به منظور يافتن تركيبات جديد با اثربخشي بهتر و عوارض كم‌تر در اين راستا همواره مورد توجه است. آنزيم آروماتاز، نقش مهمي در ايجاد سرطان گيرنده استروژن مثبت پستان دارد. استروژن‌ها به دليل نقشي كه در رشد جنسي و توليد مثل دارند، در انسان و به‌طور عمده در زنان ضروري مي‌باشند. اثرات نامطلوب موجود در برخي مهاركننده‌هاي آروماتاز، نياز به كشف مهاركننده‌هاي جديد با توانايي گزينش‌پذيري بالاتر، سميت كم‌تر و بهبود قدرت را روز به روز افزايش مي‌دهند. لذا هدف از مطالعه حاضر ارزيابي اثر مهاركنندگي و بررسي برهم كنش‌هاي بين مولكولي مشتقات تريازوليل كرومانون اكسيم اترها بر روي آنزيم آروماتاز موثر در سرطان پستان بود.مواد و روش‌ها: در اين مطالعه كه در دسته پژوهش بنيادي قرار دارد، با استفاده از كيت نيمه آماده  آروماتاز تركيبات سنتتيك تريازوليل كرومانون اكسيم اترها مورد بررسي قرار گرفتند و با توجه به نتايج مهار به دست آمده بهترين تركيبات جهت مطالعات داكينگ مولكولي انتخاب و بررسي شدند.يافته‌ها: از بين 40 تركيب بررسي شده، 7 نمونه كه بيش‌ترين اثرات مهاري را از خود نشان دادند جهت بررسي‌هاي بيش‌تر و تعيين IC50 انتخاب شدند، كه در ميان آن‌ها مشتقات 6b و 20b به‌ترتيب با IC50‌هايي معادل 0/37 و 0/69 ميكرومولار بهترين اثرات مهاري را از خود نشان دادند. هم‌چنين بررسي برهمكنش‌هاي اين تركيبات با آنزيم آروماتاز ارتباط موثري را با جايگاه فعال آنزيم نشان داد.استنتاج: در نهايت با بررسي مشتقات مختلف حاوي ساختار تريازوليل كرومانون اكسيم اترها به نظر مي‌رسد اين تركيبات توانايي مناسبي جهت مهار آنزيم آروماتاز از خود نشان مي‌دهند و مي‌توان در آينده با طراحي ساختارهايي از اين دسته به مشتقات موثرتري جهت مهار اين آنزيم دست يافت.