مقايسه خواص برون تني و درون تني HYNIC-[βAla7-Tle12] neurotensin (5-13) نشاندار شده با تكنسيوم-m99 با استفاده از دو سيستم ليگاند كمك

سابقه و هدف: انتخاب ليگاند كمكي، تأثير عميقي روي كارايي نشان‌دار سازي، توزيع بيولوژيكي و توانايي هدفمند تومور براي پپتيدهاي كونزوگه با HYNIC نشان‌دارشده با تكنسيوم-m99 دارد. اين مطالعه خواص برون تني و درون تنيHYNIC- [βAla7-Tle12] neurotensin (5-13) نشان‌دارشده با تكنسيوم-m99 با استفاده از دو سيستم ليگاند كمكي را مقايسه مي‌كند. مواد و روش‌ها: پس از نشان‌دارسازي، اتصال اختصاصي سلولي، تمايل و ورود سلولي پپتيد نشان‌دارشده نسبت به گيرنده‌هاي نوروتنسيني بر روي رده سلولي HT-29 مورد ارزيابي قرار گرفت. در پايان مطالعات بر روي موش‌هاي حاوي تومورهاي رده سلولي HT-29 انجام شد و تصويربرداري با دوربين گاما از آن‌ها صورت گرفت. يافته‌ها: بازده راديو شيميايي پپتيد نشان‌دارشده با ليگاند كمكي تريسين و EDDA/ تريسين بيش از 95 درصد بود و پايداري مطلوبي در محلول و سرم انساني تا 24 ساعت از خود نشان دادند. ثابت تفكيك پپتيد نشان‌دار با تريسين و EDDA/ تريسين نسبت به گيرنده‌هاي نوروتنسيني به ترتيب، 9/76±50/41 و 4/00±32/66 نانو مولارتعيين شد. تمايل ورود به سلول‌هاي HT-29 براي پپتيد نشان‌دارشده با EDDA/ تريسين تقريبا دو برابر با ليگاند كمكي تريسين طي چهار ساعت پس از انكوباسيون گزارش شد. در توزيع زيستي و تصويربرداري نسبت تومور به عضله در دو ساعت پس از تزريق براي پپتيد نشان‌دار با تريسين و EDDA/ تريسين به ترتيب 2/30 و 4/20، 1/74 و 2/28، به‌دست آمد. استنتاج: باوجود ويژگي‌هاي تقريباً مشابه ازلحاظ راديو شيميايي براي هردو كمپلكس پپتيدي، پپتيدي نشان‌دار با EDDA/ تريسين ازلحاظ شرايط درون تني ويژگي‌هاي مناسب‌تري نسبت به تريسين نشان داد.