سنتز و بررسي اثرات ضد سرطاني مشتق اسپايروي كينوكسالين- پيرازولين بر روي رده سلولي K562

Synthesis and antitumor evaluation of spiro quinoxaline-pyrazoline derivative on K562 cell line

سابقه و هدف: مشتقات كينوكسالين و پيرازولين داراي طيف وسيعي از اثرات بيولوژيكي مي باشند كه آنها را به عوامل دارويي مناسبي با اثرات مختلف از جمله خاصيت سايتوتوكسيك در شيمي درماني سرطان تبديل كرده است. در اين مطالعه تركيب ?5-فنيل-?2و?4-دي هيدرو اسپايرو[ايندنو[1و2-b]كينوكسالين-11و?3-پيرازول] سنتز شد و اثرات سايتوتوكسيك آن بر روي رده سلولي K562 و سلولهاي PBMC بررسي گرديد. مواد و روش ها: تركيب ?5-فنيل-?2و?4-دي هيدرو اسپايرو[ايندنو[1و2-b]كينوكسالين-11و?3-پيرازول] به روش تك-ظرف سنتز و خواص ضد سرطاني آن بر روي رده سلولي سرطان خون (K562) و سلولهاي PBMC تحريك شده با PHA كه از خون كامل فرد سالم استخراج شده است به روش MTT بررسي شد. همچنين اثر سايتوتوكسيك سيس پلاتين نيز بر روي اين سلولها بررسي و مقايسه گرديد. يافته ها: IC50 بدست آمده از اثر اين تركيب سنتز شده بر روي رده سلولي K562 و سلولهاي PBMC+PHA به ترتيب µg/ml 92/0و µg/ml 75 /0 مي باشد. در حالي كه IC50 سيس پلاتين به عنوان يك داروي استاندارد در شيمي درماني سرطان برروي همين سلولها به ترتيب µg/ml71/1 و µg/ml8/7 بدست آمد. نتيجه گيري: نتايج نشان داد تركيب 4 نسبت به سيس پلاتين تا حدودي فعاليت سايتوتوكسيك بيشتري بر روي رده سلول سرطاني K562 و سلولهاي PBMC تحريك شده دارد.

Aim and Background: The quinoxaline and pyrazoline derivatives have variety of biological effects, which made them useful pharmaceutical agents, such as cytotoxicity activities, that will be appropriate in chemotherapy of tumors. In this study, 5ʹ-phenyl-2ʹ,4ʹ-dihydrospiro[indeno[1,2-b]quinoxaline-11,3ʹ-pyrazole] compound was synthesized and studied cytotoxic effect on K562 cell line and PBMC by MTT assay. Materials and Methods: 5ʹ-Phenyl-2ʹ,4ʹ-dihydrospiro[indeno[1,2-b]quinoxaline-11,3ʹ-pyrazole] compound by one pot assay was synthesized and studied anti tumor activity on blood cancer cell line ,K562, and healthy human hole blood activated PBMC by MTT assay. In addition, cytotoxic effects of cisplatin on the same cells were studied. Results: This compound showed antitumor activity with IC50 of 0.92 and 0.75 µg/ml respectively on K562 cell line and PBMC+PHA. While cisplatin, as a kind of standard drug in chemotherapy, inhibited proliferation of the same cells respectively with IC50, 1.71 and 7.8 µg/ml. Conclusion: The obtain results showed compound 4 is cytotoxic more than cisplatin on K562 cell line and activated PBMC by PHA.