تأثير متغيرهاي فرمول بندي بر عبورپوستي ميكرو امولسيون دسموپرسين استات

Effect of Formulation Parameters on Skin Flux of Demopressin Microemulsion

سامانه­ های دارو رسانی تراپوستی در سال­های اخیر به عنوان یك جایگزین مناسب برای سامانه ­های دارو رسانی خوراكی و تزریقی مورد توجه فراوان قرار گرفته ­اند.هدف از این پژوهش تهیه سامانه تراپوستی میكروامولسیونی دسموپرسین استات و بررسی تاثیر تركیب فرمولبندی برشدت عبور پوستیاین دارو است. اجزای میكروامولسیون­ها شامل: تركیب تویین80 و اسپن80 به­عنوان مواد فعال سطحی، 1- دكانول به­ عنوان كمك فعال سطحی و ایزوپروپیل مایریستات به­عنوان فاز روغنی هستند. با تعیین متغیرهای مستقل HLB بین 7 تا 9، S/Cs  بین 2:1 تا 5:1 وSmix/Oil  بین5:5 تا 7:3، فرمول­ بندی ­های مورد نیاز توسط نرم افزار7.0.0 Design-Expert  مشخص شد و پایداری  وعبور پوستی آن­ها بررسی شد. نتیجه­ های آزمون عبور پوستی نشان داد كه با كاهش S/Cs و Smix/Oil مقدار شدت عبور پوستی و با افزایش HLB میزان شدت عبور پوستی افزایش می­ یابد. میكرو امولسیون بهینه ارایه شده توسط نرم افزار دارای 8= HLB، 1: 01/3 =S/Cs و 54/4: 46/5= Smix/Oil است. سپس پایداری تركیب بهینه، مقدار داروی آزاد شده و شدت عبور پوستی آن اندازه ­گیری شد. با توجه به نتیجه ­های این پژوهش با كاهش گرانروی و افزایش قطبیت سامانه شدت عبور پوستی دارو از میكرو امولسیون­ها افزایش می­یابد. مطالعه­ های عبور پوستی نشان داد كه میكرو امولسیون­ها با داشتن ابعاد ریز و مواد تشكیل دهنده­ای كه به عنوان افزاینده نفوذ پوستی عمل می­نمایند عبور پوستی داروهای درشت مولكول را امكان­ ذیر می ­نمایند.

Transdermal drug delivery systems are considered in recent years as a promising alternative to oral delivery and hypodermic injections.The present work reports on the development of water-in-oil (w/o) emulsions for the transdermal administration of desmopressin acetate. Microemulsion components included: Tween80 and Span80 (surfactants), 1-decanol (co-surfactant), and isopropyl myristate (oil phase). The effects of formulation components, hydrophilic-lipophilic balance (HLB,7-9 ), ratio of surfactants and co-surfactant mixture to oil phase (Smix/oil,5:5-7:3) and ratio of surfactants to co-surfactant (S/Cs, 2:1- 5:1) on skin flux was evaluated using Design-Expert software 7.0.0. It was concluded that skin flux was increased when S/Cs and Smix/oil were decreased and by increasing HLB skin flux enhanced. The following optimized formulation was obtained by the software: HLB = 8, S/Cs = 3, and Smix/oil = 5.46. Stability and skin permeation of optimized formulation was measured. Based on the results of this research, by reducing the viscosity and increasing the system polarity, drug skin flux of microemulsion increases. Studies of skin permeation show that transdermal drug delivery of large-molecule drugs because of small dimensions and ingredients that act as skin enhancers are possible.