كاربرد نانوذرات مزومتخلخل سيليكا به عنوان سامانه حمل داروي ريواستيگمين هيدروژن تارتارات

Application of Mesoporous Silica Nanoparticles as a Drug Delivery System for Rivastigmine Hydrogen Tartrate

اين تحقيق با هدف تهيه يك سامانه مبتني بر نانوذرات مزومتخلخل سيليكا (MSN)، براي حمل داروي ريواستيگمين هيدروژن تارتارات و بررسي سميت سلولي اين سامانه، با و بدون دارو، روي رده سلو‏‏ل‏هاي مغزي نوروبلاستوما SY5Y انجام شد. داروي ريواستيگمين هيدروژن تارتارات يك داروي آب دوست و آب گريز است كه براي درمان و كنترل بيماري آلزايمر به كار مي رود. در اين تحقيق نانوذرات مزومتخلخل سيليكا سنتز شده و شكل و ويژگي‏هاي ساختاري آن ها، پيش و پس از بارگذاري با روش‏هاي ميكروسكوپ الكتروني روبشي، ميكروسكوپ الكتروني عبوري، طيف سنجي فروسرخ تبديل فوريه، پراش پرتو ايكس، ايزوترم جذب نيتروژن و آناليز پتانسيل زتا مورد بررسي قرار گرفت. نتايج آناليز نشان داد كه نانوذرات سنتز شده كروي بوده و ساختار يكساني دارند. اندازه متوسط نانوذرات 13±100 نانومتر و ميانگين اندازه روزنه آن ها حدود 2/15 نانومتر است. ميزان بارگذاري داروي ريواستيگمين در روزنه‏هاي نانوذرات 20/88 درصد وزني با بازدهي كپسوله سازي 25 درصد به دست آمد. پروفايل رهايش دارو از اين نانوذرات در سيال‏هاي مشابه بدن و معده طي 24 ساعت، به ترتيب 70/5 و79/6 درصد به دست آمد كه نمايان گر رهايش نسبتاً سريع دارو در محيط اسيدي است. بررسي سميت سلولي اين نانوذرات با و بدون دارو، با آزمون MTT روي رده سلول‏هاي مغزي SY5Y انجام شد. نانوذرات بارگذاري شده با داروي ريواستيگمين خاصيت درماني بيش تري از داروي ريواستيگمين (به تنهايي) روي سلول هاي SY5Y داشتند.

The aim of this research is the preparation of a system based on mesoporous silica nanoparticles (MSN) for delivery of Rivastigmine hydrogen tartrate and investigating of the system cytotoxicity, with or without drugs, on the human brain neuroblastoma cells (SY5Y). Rivastigmine is a hydrophilic and a hydrophobic drug which is used for treatment of Alzimer?s disease. In this study MSN were synthesized and characterized by scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, Fourier transform infrared spectroscopy, x-ray diffraction, N2 adsorption isotherms, and z-potential analysis. Results showed that all MSN were spherical with the same structure. The mean size of nanoparticles was 100±13 nm and the mean diameter of pores was 2.15 nm. The loading capacity and efficiency of rivastigmine hydrogen tartrate were obtained 20.88, and 25%, respectively. Release of rivastigmine from nanoparticles in the simulated gastric and body fluid during 24 h were obtained 70.5 and 79.6%, respectively, which was shown the slightly fast release of rivastigmine in simulated gastric fluid. The cytotoxicity effect of nanoparticles with and without rivastigmine was done by MTT assay on SY5Y cell lines. Results showed that the in vitro rivastigmine release from the nanoparticles containing of it exhibited the more treatment property as free rivastigmine on SY5Y.