آماده سازي و ارزيابي راديوشيميايي (HYNIC-[ Lys3،Tyr4]bombesin (3-14 نشاندار شده با تكنسيوم- m99 براي رديابي سرطان پروستات

Preparation and Radiochemical Evaluation of 99mTc-HYNIC- [Lys3,Tyr4] bombesin (3-14) for Prostate Cancer Detection

سابقه و هدف: بيان بالايي از گيرنده هاي GRP براي بومبزين در چندين بافت بدخيم به ويژه سرطان پروستات گزارش شده است. هدف اين مطالعه، ارزيابي راديوشيميايي و پايداري مشتقي از بومبزين نشاندارشده با 99mTc است كه مي تواند براي تشخيص سرطان پروستات مورد استفاده قرار گيرد. مواد و روش ها: در اين مطالعه تجربي كه در سال 95 در دانشكده داروسازي ساري انجام شد، مشتق بومبزين در محلول كوليگاند تريسين/EDDA با افزودن كلرايد قلع محلول در HCl و قراردهي در دماي 95 درجه سانتي گراد به مدت 10 دقيقه، نشان دار شد. خلوص راديوشيميايي با استفاده از روش هاي TLC و HPLC و پايداري در نرمال سالين، سرم انساني و ميزان اتصال به پروتئين، بررسي گرديد. يافته ها: خلوص راديوشيميايي بيش از 98 درصد و ميزان پايداري در سالين در ساعات 1، 4 و 24 به ترتيب 97/5، 96 و 95/5 درصد محاسبه شد. ميزان پايداري در سرم انساني پس از 1 ساعت بيش تر از 98 درصد و پس از 4 ساعت بيش تر از 92 درصد به دست آمد. ميزان اكتيويته متصل به پروتئين در ساعات 1، 4 و24 به ترتيب 12/5، 14 و 16 درصد محاسبه گرديد. استنتاج: مشتق جديد بومبزين به آساني به روش تبادلي با تكنسيوم- m99 نشاندارسازي شد كه در نتيجه، بعضي مشخصات نويد بخش براي رديابي سرطان پروستات را دارد.

Background and purpose: Over-expression of GRP receptors for Bombesin has been reported to be found in malignant tissues, especially in prostate cancer. Here, we aimed at radiochemical and stability evaluation of a new bombesin derivative labeled with 99mTc via HYNIC as a chelating agent and Tricine/EDDA as coligands that might be used for diagnosis of prostate cancer. Materials and methods: In this experimental study (performed in 2016), the prepared bombesin was added to aqueous solution of Tricine/EDDA, then we added SnCl2, which was dissolved in HCl-containing solution. Finally the prepared bombesin was treated in 95 °C for 10 minutes. We investigated raiochemical purity using TLC and HPLC methods. Also, its stability in normal saline and human serum and percentage of protein-binding were studied. Results: Radiochemical purity was more than 98%. Stability in normal salin was 97.5, 96, and 95.5% after 1, 4, and 24 hours, respectively. Stability in human serum after 1 hour was more than 98% and after 4 hours was more than 92%. Percentage of protein-binding was 12.5, 14, and 16%, after 1, 4, and 24 hours, respectively. Conclusion: This new bombesin derivative was easily labeled with 99mTc using exchange labeling and has some promising characteristics for prostate cancer detection.