بررسي خواص ضد باكتري و سنتز پي درپي 3،2،1-تري آزول ها از الكل ها و اپوكسيدها در آب

Anti-bacterial screening and sequential synthesis of 1,2,3-triazoles ‎from alcohols and epoxides in water

هسته هاي تري آزول، بخش بسيار مهمي از داروهاي ضد ميكروبي، ضد درد و ضد التهاب را تشكيل مي دهند. در اين مقاله سنتز تعدادي از3،2،1-تري آزول ها به روش آزيددار كردن متوالي الكل ها و اپوكسيدها و سپس واكنش حلقه زايي آزيد-آلكين كاتاليز شده با مس (I)[1] در آب توضيح داده شده است. ويژگي بيولوژيكي تعدادي از اين تركيبات هتروسيكل، نسبت به فعاليت هاي ضد ميكروبي با استفاده از روش پخش قرص كيربي-بوئر[2] بررسي شده اند. نتايج بررسي هاي دقيق بيولوژيكي اين تركيبات بسيار جالب توجه بوده است؛ به طوري كه برخي از اين تركيبات نسبت به داروهاي استاندارد شناخته شده از قابليت ضد ميكروبي بيش تري برخوردار بودند.

The triazole core is an important part of the therapeutically drugs such as antimicrobial, analgesic and anti-inflammatory agents. Therefore, a facile synthesis of a series of 1,2,3-triazoles has been introduced by the sequential azidation of alcohols or epoxides and then Cu (I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) in water. The biological profiles of some of these five-membered heterocyclic scaffolds toward anti-bacterial activities were evaluated using Kirby-Bauer Disc Diffusion method. The biological obtained results were very interesting and revealed that most of the examined molecules are potent antibacterial agents when compared with standard drugs.