Title of article :
Synthesis and structure-activity relationships of CP-122,721, a second-generation NK-1 receptor antagonist
Author/Authors :
Terry J. Rosen، نويسنده , , Karen J. Coffman، نويسنده , , Stafford McLean، نويسنده , , Rosemary T. Crawford، نويسنده , , Dianne K. Bryce، نويسنده , , Yoshiko Gohda، نويسنده , , Megumi Tsuchiya، نويسنده , , Atsushi Nagahisa، نويسنده , , Masami Nakane، نويسنده , , John A. Lowe III، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and SAR of benzylamine side chain analogs of the NK-1 receptor antagonist CP-99,994 are described. The 5-trifluoromethoxy analog, CP-122,721, shows superior in vivo blockade of NK-1 receptor mediated responses.