Author/Authors :
Yuan Cheng، نويسنده , , Thomas A. Rano، نويسنده , , Tracy T. Huening، نويسنده , , Fengqi Zhang، نويسنده , , Zhijian Lu، نويسنده , , William A. Schleif، نويسنده , , Lori Gabryelski، نويسنده , , David B. Olsen، نويسنده , , Mark Stahlhut، نويسنده , , Lawrence C. Kuo، نويسنده , , Jiunn H. Lin، نويسنده , , Xin Xu، نويسنده , , Lixia Jin، نويسنده , , Timothy V. Olah، نويسنده , , Debra A. McLoughlin، نويسنده , , Rick C. King، نويسنده , , Kevin T. Chapman، نويسنده , , James R. Tata، نويسنده ,
Abstract :
A combinatorial library of 300HIV protease inhibitors has been synthesized. The library was screened against recombinant wild-type and mutant HIV-1 protease enzymes. The pharmacokinetics of the library was evaluated by dosing in dogs. Compounds that are notably more potent than indinavir and have favorable pharmacokinetic properties were identified.