Author/Authors :
Robert L. Dow، نويسنده , , Steven R. Schneider، نويسنده , , Ernest S. Paight، نويسنده , , Richard F. Hank، نويسنده , , Phoebe Chiang، نويسنده , , Peter Cornelius، نويسنده , , Eunsun Lee، نويسنده , , William P. Newsome، نويسنده , , Andrew G. Swick، نويسنده , , Josephine Spitzer، نويسنده , , Diane M. Hargrove، نويسنده , , Terrell A. Patterson، نويسنده , , Jayvardhan Pandit، نويسنده , , Boris A. Chrunyk، نويسنده , , Peter K. LeMotte، نويسنده , , Dennis E. Danley، نويسنده , , Michele H. Rosner، نويسنده , , Mark J. Ammirati، نويسنده , , Samuel P. Simons، نويسنده , , Gayle K. Schulte، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
In this communication, we wish to describe the discovery of a novel series of 6-azauracil-based thyromimetics that possess up to 100-fold selectivities for binding and functional activation of the β1-isoform of the thyroid receptor family. Structure–activity relationship studies on the 3,5- and 3′-positions provided compounds with enhanced TRβ affinity and selectivity. Key binding interactions between the 6-azauracil moiety and the receptor have been determined through of X-ray crystallographic analysis.
