Author/Authors :
Yong-Jiang Xu، نويسنده , , Hua-Quan Miao، نويسنده , , Weitao Pan، نويسنده , , Elizabeth C. Navarro، نويسنده , , James R. Tonra، نويسنده , , Stan Mitelman، نويسنده , , M. Margarita Camara، نويسنده , , Dhanvanthri S. Deevi، نويسنده , , Alexander S. Kiselyov، نويسنده , , Paul Kussie، نويسنده , , Wai C. Wong، نويسنده , , Hu Liu، نويسنده ,
Abstract :
A novel class of N-(4-{[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-arylamino]-methyl}-phenyl)-benzamides are described as inhibitors of the endo-β-glucuronidase heparanase. Among them are N-(4-{[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenylamino]-methyl}-phenyl)-3-bromo-4-methoxy-benzamide (15h), and N-(4-{[5-(1H-benzoimidazol-2-yl)-pyridin-2-ylamino]-methyl}- phenyl)-3-bromo-4-methoxy-benzamide (23) which displayed good heparanase inhibitory activity (IC50 0.23–0.29 μM), with the latter showing oral exposure in mice.
