Title of article
Bicyclo[3.1.0]hexyl urea melanin concentrating hormone (MCH) receptor-1 antagonists: Impacting hERG liability via aryl modifications
Author/Authors
Mark D. McBriar، نويسنده , , Henry Guzik، نويسنده , , Sherry Shapiro، نويسنده , , Ruo Xu، نويسنده , , Jaroslava Paruchova، نويسنده , , John W. Clader، نويسنده , , Kim O’Neill، نويسنده , , Brian Hawes، نويسنده , , Steve Sorota، نويسنده , , Michael Margulis، نويسنده , , Kristal Tucker، نويسنده , , Daniel J. Weston، نويسنده , , Kathleen Cox، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
4
From page
4262
To page
4265
Abstract
Herein, we report the discovery of an effective strategy to modulate liabilities related to affinity of previously disclosed bicyclohexane MCHR-1 antagonists for the hERG channel. This paper describes one of several strategies incorporated to limit hERG binding via modifications of a terminal aryl group in an otherwise promising bicyclohexyl urea series.
Keywords
Melanin concentrating hormone , HERG , MCH , obesity
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797174
Link To Document