Author/Authors :
Marine Desage-El Murr، نويسنده , , Celine Cano، نويسنده , , Bernard T. Golding، نويسنده , , Ian R. Hardcastle، نويسنده , , Marc Hummersome، نويسنده , , Mark Frigerio، نويسنده , , Nicola J. Curtin، نويسنده , , Keith Menear، نويسنده , , Caroline Richardson، نويسنده , , Graeme C.M. Smith، نويسنده , , Roger J. Griffin، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and biological evaluation of libraries of 8-biarylchromen-4-ones enabled the elucidation of structure–activity relationships for inhibition of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK), with 8-(3-(thiophen-2-yl)phenyl)chromen-4-one and 8-(3-(thiophen-3-yl)phenyl)chromen-4-one being especially potent inhibitors.
Keywords :
DNA-PK , kinase inhibitor , DNA-repair , cancer , Chromenones